J Hepatol：口服FXR激动剂EDP-305病患非酒精性脂肪性肝炎的

非酒精性三酸甘油酯性肺病 (NAFLD) 是一种慢性肺脏疾病，可进展为非酒精性三酸甘油酯性肺炎 (NASH)，加剧肺硬化风险增大和必需十二指肠。

肺损伤进展过程

EDP-305 是一种口服法尼酯 X 激素 (FXR) 低剂量，正在被技术开发用于治疗非酒精性三酸甘油酯性肺炎 。本科学研究是一项随机、双盲、阿司匹林为对照的2期临床试验，旨在比对 EDP-305 治疗非酒精性三酸甘油酯性肺炎病症的、安全性和耐受性。

招募了既往经活检或表观（较高体形指数、复发肺炎[2型肺炎或肺炎前期]、丝氨酸氨基转移酶[ALT]升较高伴肺三酸甘油酯>8%）复发的非肺硬化的水肿的非酒精性三酸甘油酯性肺炎病症，随机分至第二组，给予 EDP-305 1 mg、2.5 mg 或阿司匹林，连续服药 12 周。主要西端是 12 亦同 ALT 与基线相比的超过巨大变化，关键的次要西端是肺三酸甘油酯量的巨大变化。

三组病症肝功能的巨大变化

从2018年1月至2019年7月，共有 134 位病症被随机分组，132 位病症被纳入比对比对。在 12 亦同，阿司匹林组病症的 ALT 较基线超过降低了-15.4 U/L，相比之下服用 2.5 mg 和 1 mg EDP-305 的病症的 ALT 分别降低了-27.9 U/Lp=0.049）和 -21.7U/L（p=0.304）。2.5 mg EDP-305 组病症的绝对肺脏三酸甘油酯量减少了 -7.1% (p=0.0009)，而 EDP-305 1 mg 组的降低了 -3.3%，阿司匹林组的降低了 -2.4%。

最常见于（≥5%）的不良政治事件有瘙痒、舒服、抽搐、过敏、头痛和头晕。2.5 mg、1 mg 和阿司匹林组分别有 50.9%、9.1% 和 4.2% 的病症出现瘙痒，2.5 mg 组和 1 mg 组分别有 20.8% 和 1.8% 的病症复发。

总而言之，该科学研究结果显示，EDP-305 可显著降低非酒精性三酸甘油酯性肺炎病症的丝氨酸氨基转移酶水平，赞成继续在非酒精性三酸甘油酯性肺炎病症当中技术开发 EDP-305的应用。

原始出处：

Ratziu Vlad,Rinella Mary E,Neuschwander-Tetri Brent A et al. EDP-305 in patients with NASH: A phase II double-blind placebo-controlled dose-ranging study.[J] .J Hepatol, 2021,